Leucovorin [Usan]

• Antidote (to folic acid antagonists)
• Antianemics
• Antineoplastic adjuncts
• Vitamins/minerals

• Calcium citrovorum factor
• Calcium folinate
• Citrovorum factor
• Folinic acid
• Folinic acid calcium salt
• Folinic acid-SF
• Folinic acid-SF, calcium salt
• Folinic acid calcium salt USP27
• L-leucovorin
• Leucal
• Leucovorin calcium
• Leucovorin calcium preservative free
• Leucovorin folinic acid
• Leucovorin [Usan]
• Wellcovorin

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C₂₀H₂₃N₇O₇

http://www.rxlist.com/cgi/generic2/leucovorin.htm

Leucovorin_[Usan] FDA

Leucovorin_[Usan] MSDS

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473.44 g/mol

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Solid

-1.744

Liquide; Poudre pour solution; Solution; Tablet

Pour le traitement de l'ostéosarcome (après un traitement à dose methotrexate élevé). Utilisé pour diminuer la toxicité et contrecarrer les effets de l'élimination du méthotrexate avec facultés affaiblies et des surdosages involontaires des antagonistes de l'acide folique, et pour traiter les anémies mégaloblastique due à une carence en acide folique. Également utilisé en combinaison avec le 5-fluorouracile à prolonger la survie dans le traitement palliatif des patients à un stade avancé cancer colorectal.

La leucovorine est un de plusieurs actifs, dérivés chimiquement réduite de l'acide folique. Il est utile comme un antidote aux drogues qui agissent comme des antagonistes de l'acide folique. La leucovorine est un mélange des diastéréoisomères du dérivé 5-formyle de l'acide tétrahydrofolique (THF). Le composé biologiquement actif du mélange est la (-)-l-isomère, connu comme facteur citrovorum ou (-)-acide folinique. La leucovorine ne nécessite pas la réduction par l'enzyme dihydrofolate réductase, afin de participer à des réactions utilisant folates comme une source de "one-carbone" moitiés. L'administration de leucovorine peut contrecarrer le effets thérapeutiques et toxiques des antagonistes de l'acide folique tels que le méthotrexate, qui agissent en inhibant la dihydrofolate réductase. Leucovorine a également été utilisé pour améliorer l'activité du fluorouracile.

Après administration orale, la leucovorine est rapidement absorbé. La biodisponibilité apparente de la leucovorine a été de 97% pour 25 mg, 75% pour 50 mg, et 37% pour 100 mg.

DL50> 8000 mg / kg (par voie orale chez le rat). Des quantités excessives de la leucovorine peut annuler l'effet chimiothérapeutique des antagonistes de l'acide folique.

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Les humains et autres mammifères